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GNE-0877

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产品名称:GNE-0877

CAS:1374828-69-9

别名：ALPHA,ALPHA,3-三甲基-4-[[4-(甲基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1H-吡唑-1-乙腈

英文名：GNE-0877

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生物活性GNE-0877 是高效的选择性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂，其K_i和IC50分别为0.7 nM 和3 nM。
体外研究GNE-0877显著抑制LRRK2细胞活性，IC50为3 nM，并且在人肝微粒体和肝细胞中显示出低的转化。此外，GNE-0877也是可逆的CYP1A2抑制剂，IC50 为0.7 μM。
体内研究在体内，GNE-0877表现出良好的口服生物利用度和脑渗透性。在含有G2019S帕金森病突变体，表达人LRRK2蛋白的BAC转基因小鼠体内，GNE-0877在体内抑制LRRK2 Ser1292自磷酸化。