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GNE7915

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产品名称:GNE7915

CAS:1351761-44-8

别名：

英文名：GNE 7915

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生物活性GNE-7915 是强效的选择性的, 和脑穿透性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂，其IC50和K_i分别为9 nM 和 1 nM。
体外研究根据体外功能测试，GNE-7915也是适度有效的5-HT2B拮抗剂。GNE-7915在体外具有良好的药代动力学，在人肝细胞中具有最小的转化。
体内研究在大鼠体内，GNE-7915表现出良好的PK性能，具有较长的半衰期，良好的口服利用率和高被动渗透性。GNE-7915 (50 毫克/千克，腹腔注射或口服)导致表达人LRRK2蛋白质且携带G2019S帕金森病突变体的BAC转基因小鼠大脑中pLRRK2的浓度依赖性基因沉默。