BAY87-2243
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产品名称:BAY87-2243CAS:1227158-85-1别名：英文名：BAY 87-2243
[] - 生物活性BAY 87-2243 是强效的选择性的hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。Phase 1。
- 体外研究BAY87-2243抑制HIF-1的报道基因活性和CA9蛋白表达，IC50分别为0.7 nM 和2 nM。在低氧肺癌H460细胞中，BAY 87-2243抑制HIF靶点基因表达，并抑制HIF-1α蛋白质积累。在葡萄糖消耗下，BAY 87-2243通过干扰线粒体功能抑制细胞增殖。
- 体内研究在H460异种移植小鼠模型中，BAY87-2243(4毫克/千克 口服)降低肿瘤重量，HIF-1α 蛋白质，以及HIF-1靶点基因表达水平。
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