GNF-5
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产品名称:GNF-5CAS:778277-15-9别名：N-(2-羟基乙基)-3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺英文名：GNF5
- 储存条件 2-8°C
- 溶解度 DMSO: soluble10mg/mL (clear solution)
- 颜色white to beige
- 生物活性GNF-5 是一种选择性的，变构的Bcr-Abl抑制剂, IC50为220 nM。
- 体外研究GNF-5，与imatinib 或 nilotinib结合使用时，抑制体外耐药变异的出现，并在抗Bcr-Abl T315I突变体的生物化学和细胞试验中表现出额外的抑制活性。 GNF-5表现出有效的抗增殖活性，对wt-Bcr-Abl 和 E255K 突变型Bcr-Abl细胞的EC50 分别为430 nM 和 580 nM。
- 体内研究GNF-5 (100 毫克/千克)对异种移植和骨髓移植模型中野生型和T315I Bcr-Abl依赖性增殖显示出疗效。此外，GNF-5 (75 毫克/千克) 与nilotinib (50 毫克/千克)结合能够提高T315I Bcr-Abl BMT模型中总存活数。
