EHT 1864
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产品名称:EHT 1864CAS:754240-09-0别名：英文名：5-(5-(7-(Trifluoromethyl)quinolin-4-ylthio)pentyloxy)-2-(morpholinomethyl)-4H-pyran-4-one dihydrochloride
- 储存条件 2-8°C
- 溶解度 H2O: soluble10mg/mL, clear
- 颜色white to beige
- 生物活性EHT 1864 是一种强效的Rac family GTPase抑制剂，其对Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分别为40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。
- 体外研究EHT 1864选择性抑制Rac诱导的片状伪足形成，并特定逆转Rac1 和 Tiam1组成性激活突变体诱导的细胞转化。稳定表达H-Ras(61L)蛋白质的NIH 3T3细胞中，EHT 1864强烈损害致癌性Ras诱导的细胞增殖。 EHT 1864也会通过抑制γ分泌素依赖性APP的裂解而减少细胞外和细胞内Aβ多肽的水平。在培养的海马锥体神经元中，EHT 1864通过抑制Rac1，挽救Rich敲除诱导的表现型。
- 体内研究EHT 1864 (40 毫克/千克，腹腔注射)显著降低豚鼠大脑中Aβ40和Aβ42水平。
