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氨基酸及其衍生物 抑制剂 常见氨基酸及蛋白质类药
RO3280
发布者:信康   浏览次数:
  • 产品名称:RO3280
  • CAS:1062243-51-9
  • 别名:4-[(9-CYCLOPENTYL-7,7-DIFLUORO-5-METHYL-6-OXO-6,7,8,9-TETRAHYDRO-5H-PYRIMIDO[4,5-B][1,4]DIAZEPIN-2-YL)AMINO]-3-METHOXY-N-(1-METHYL-4-PIPERIDINYL)BENZAMIDE
  • 英文名:RO3280
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    • 生物活性Ro3280是一种有效的,高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂,IC50为3 nM。
    • 体外研究RO3280强烈抑制肺癌细胞株H82,大肠癌细胞HT-29,乳腺癌细胞MDA-MB-468,前列腺癌细胞PC3和皮肤癌细胞A375增殖,IC50为分别5 nM,10 nM,19 nM,12 nM和70 nM。
    • 体内研究在植入HT-29人大肠肿瘤的裸鼠中,RO3280表现强大的抗肿瘤活性,从40毫克/公斤每周一次剂量时的72%肿瘤生长抑制到更频繁地用药到肿瘤完全消退。
    • 特征选择性PLK1抑制剂