N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-吗啉甲氧基]苯基]-N'-(5
发布者：信康 浏览次数：
产品名称:N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-吗啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲CAS:911222-45-2别名：N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-吗啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲英文名：ly2603618 IC-83
- 生物活性LY2603618是一种选择性Chk1抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Phase 2。
- 体外研究Chk 1是一种ATP依赖苏氨酸蛋白激酶和在双链断裂（DSBs）引发的DNA复制检查点系统中的关键蛋白。Chk 1参与所有当前探明的细胞周期检查点，包括G1/S， S期，G 2 /M期，和有丝分裂纺锤体检查点。LY2603618可通过抑制Chk 1活性，干扰由生化试剂造成的DNA损伤的修复，从而增强各种化疗药物的抗肿瘤疗效。不过目前并未见有临床实验报道。抑制Chk 1可提高抗代谢药物的作用，如gemcitabine 。LY2603618处理损害DNA合成，增加DNA损伤（通过细胞分裂的缺陷），诱导细胞凋亡，可与pemetrexed协同使用，特别对p53突变的肿瘤细胞作用更强
- 体内研究在异种移植模型中，LY2603618可与pemetrexed联合使用抑制肿瘤生长。
