NU6027
发布者：信康 浏览次数：
产品名称:NU6027CAS:220036-08-8别名：英文名：NU 6027
- 熔点 252.5-253.7 °C(lit.)
- 储存条件 2-8°C
- 溶解度 DMSO: 15 mg/mL
- 颜色lavender
- 生物活性NU6027是一种有效的ATR/CDK抑制剂，抑制CDK1/2， ATR和DNA-PK时，Ki分别为2.5 μM/1.3 μM， 0.4 μM和 2.2 μM ，进入细胞时比6-氨基嘌呤类抑制剂更容易。
- 体外研究NU6027(100μM)抑制人类肿瘤细胞生长，平均GI50为10 μM。NU6027作用于MCF7细胞，导致S期细胞数降低，而对G1或 G2/M期无影响。 NU6027是有效的细胞内ATR活性抑制剂，作用于MCF7细胞，IC50为6.7 μM，作用于GM847KD细胞，IC50为2.8 μM，且增强Hydroxyurea和 Cisplatin的细胞毒性，这种作用存在ATR依赖性。NU6027(10 μM)抑制CDK2调节的pRbT821和pCHK1S345，分别抑制42%和70%。NU6027作用于MCF7细胞，显著增强Cisplatin (4 μM 时1.4倍，10 μM时8.7倍), Doxorubicin(4 μM时1.3倍，10 μM时2.5倍), Camptothecin (4 μM时1.4倍，10 μM时2倍)和 Hydroxyurea (4 μM时1.8倍)的敏感性。NU6027也增强2GY IR，这种作用存在浓度依赖性，也增强Camptothecin 和 Temozolomide (DNA甲基化剂)的细胞毒性。NU6027(4 μM)处理EM-C11细胞，48小时后，增强早期凋亡的细胞比例至7.5％，未经处理的对照组细胞则为1.73％。NU6027(10 μM)处理XRCC1缺陷的OVCAR-4细胞，降低生存。NU6027作用于XRCC1缺陷的OVCAR-3细胞，增强Cisplatin的细胞毒性。NU6027作用于XRCC1缺陷的OVCAR-3细胞，增强Cisplatin诱导的DSB累积。
- 特征NU6027抑制cdk1和cdk2效果比NU2058好。
