XL413 (BMS-863233)

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产品名称:XL413 (BMS-863233)

CAS:1169562-71-3

别名：8-氯-2-(2S)-2-吡咯烷基苯并呋喃并[3,2-D]嘧啶-4(3H)-酮盐酸盐;XL413(BMS-863233);XL413.HCL

英文名：XL413 (BMS-863233)

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生物活性XL413 (BMS-863233) 是强效的选择性的cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase抑制剂，IC50为3.4 nM,其选择性分别超过 CK2, Pim-1 和pMCM2选择性的 63-, 12-和35-倍。 Phase 1/2。
体外研究在MDA-MB-231T和Colo-205细胞系中，XL413抑制MCM2的CDC7特异磷酸化作用。XL413也会抑制Colo-205细胞中的细胞增殖，降低细胞活性，并激发胱天蛋白酶3/7的活性。此外，XL413导致S期进展被改变，随后引起细胞凋亡。
体内研究在Colo-205异种移植物模型中，XL413，在3毫克/千克剂量下，抑制70%磷酸化的MCM2，并且在100毫克/千克剂量下引起显著的肿瘤生长退化。