Aurora A Inhibitor I

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产品名称:Aurora A Inhibitor I

CAS:1158838-45-9

别名：N-(2-氯苯基)-4-[[2-[[4-[2-(4-乙基-1-哌嗪基)-2-氧代乙基]苯基]氨基]-5-氟-4-嘧啶基]氨基]苯甲酰胺

英文名：Aurora A Inhibitor I

生物活性Aurora A Inhibitor I是一种新型有效的，选择性的Aurora A抑制剂，IC50为3.4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。
体外研究Aurora A Inhibitor I作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。但是Aurora A Inhibitor I对Aurora A (T217E)作用效果不大，Aurora A (T217E)是单个氨基酸被替代的突变型Aurora A。Aurora A 的Thr217是与抑制剂结合的关键氨基酸残基，决定选择性高于Aurora B。Aurora A Inhibitor I有效抑制 HCT116 增殖，IC50为 0.19 μM ，对HCT29作用效果不大，IC50为2.9 μM. 最新研究显示Aurora A Inhibitor I使KCL-22细胞在G2/M积累，但是不会诱导产生多倍体。Aurora A Inhibitor I 诱导组蛋白H3在 serine 10位点磷酸化，且抑制有丝分裂 Aurora A 在threonine 288位点自磷酸化。5 μM Aurora A Inhibitor I 明显诱导KCL-22 细胞凋亡，且使细胞对imatinib诱导的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制KG-1和 HL-60细胞的生长，但是不会使细胞对 imatinib诱导的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制正常细胞系 WI38。1 μM Aurora A Inhibitor I阻断 BCR-ABL突变的形成，imatinib, nilotinib 或dasatinib治疗后KCL-22 复发，及突变体集落。
特征Aurora A Inhibitor I 是2,4-二苯胺嘧啶抑制剂。