IPA-3
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产品名称:IPA-3CAS:42521-82-4别名：二(2-羟基-1-萘基)二硫醚英文名：1,1'-Dithiodi-2-naphthtol
- 熔点 172℃
- 储存条件 Store at +4°C
- 溶解度 DMSO: >20mg/mL
- 颜色off-white to yellow
- 水溶解性 Soluble in DMSO or ethanol. Insoluble in water.
- 敏感性 Light Sensitive
- 生物活性IPA-3是一种选择性的，非ATP竞争性Pak1抑制剂，IC50为2.5 μM，对II组PAKs(PAKs 4-6)没有抑制作用。
- 体外研究IPA-3是非ATP竞争性的p21-激活激酶1(Pak1)的变构抑制剂。IPA-3抑制Cdc42刺激的Pak1在Thr423位点自磷酸化。IPA-3也抑制鞘氨醇依赖性的Pak1自磷酸化。IPA-3不靶向作用于暴露的Pak1的半胱氨酸残基。IPA-3的二硫键对抑制Pak1是至关重要的，且通过还原剂二硫苏糖醇（DTT）废除IPA-3对Pak1的抑制。IPA-3通过不同的活化剂抑制Pak1激活, 但不抑制预活化的Pak1。IPA-3作用于小鼠胚胎成纤维细胞，抑制PDGF刺激的Pak激活。IPA-3通过共价结合到Pak1的调节域抑制Pak1活化。IPA-3与Pak1共价结合，这种作用存在时间和温度依赖性。IPA-3抑制Pak1活化剂Cdc42的结合。IPA-3直接结合到Pak1的自动调节域。IPA-3 作用于细胞，可逆抑制PMA诱导的膜皱裂。
- 特征IPA-3共价结合到Pak1的调节域，并抑制结合到Cdc42的上游活化剂。
