PF-3758309

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产品名称:PF-3758309

CAS:898044-15-0

别名：

英文名：PF-3758309

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生物活性PF-3758309 是一种口服生物利用的，ATP竞争性的p21-activated kinase (PAK)抑制剂，其作用于PAK4的IC50为1.3 nM。
体外研究PF-3758309是一种有效的(K_d = 2.7 nM)，ATP竞争性PAK4抑制剂，K_i为18.7 nM。在细胞中，PF-3758309抑制PAK4基质GEF-H1 (IC50 = 1.3 nM)的磷酸化作用和肿瘤细胞系的锚定非依赖生长(IC50 = 4.7 nM)。PF-3758309也会抑制内源性pGEF-H1在HCT116细胞中的积累。PF-3758309能够有效抑制A549细胞的分化(IC50 = 20 nM)和锚定非依赖生长(IC50 = 27 nM)。
体内研究PF-3758309阻断多种人类肿瘤异种移植物的生长，在大多敏感的模型中，血浆EC50值为0.4 nM。在HCT116肿瘤模型中，PF-3758309能够抗增殖并诱导细胞凋亡。
特征PF-3758309对来自不同肿瘤类型的广泛肿瘤细胞系都具有效力。