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氨基酸及其衍生物 抑制剂 常见氨基酸及蛋白质类药
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发布者:信康   浏览次数:
  • 产品名称:N/A
  • CAS:1246529-32-7
  • 别名:
  • 英文名:MPI-0479605
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    • 生物活性MPI-0479605 是一种ATP竞争性的选择性的有丝分裂激酶Mps1抑制剂,IC50为1.8 nM, 其选择性超过其他激酶40倍。
    • 体外研究MPI-0479605破坏SAC和染色体在有丝分裂纺锤体上的附着,进而导致染色体分离缺陷和异倍体。MPI-0479605导致细胞存活度的显著下降,在多种肿瘤细胞系中GI50为30~100 nM。此外,MPI-0479605通过凋亡或者有丝分裂损伤来诱发细胞生长阻滞并最终促进细胞死亡。
    • 体内研究在肠癌移植模型中,MPI-0479605 (每天30 毫克/千克或者每4天150 毫克/千克,腹腔注射)具有抗肿瘤活性。