泊马度胺
发布者：信康 浏览次数：
产品名称:泊马度胺CAS:19171-19-8别名：3-氨基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)邻苯二甲酰亚胺;泊马度胺;4-氨基-2-(2,6-二氧哌啶-3-基)异吲哚啉-1,3-二酮;泊马度胺-D4;4-氨基-2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)异吲哚-1,3-二酮;TNF-ALPHA抑制剂;3-氨基-N-(2,6-二氧-3-哌啶基)苯邻二甲酰亚胺;泊马度胺,一种TNF-Α抑制剂英文名：Pomalidomide
- 熔点 318.5 - 320.5°
- 储存条件 2-8°C
- 溶解度 DMSO: ≥14mg/mL
- 颜色yellow
- Merck 14,135
- InChIKeyUVSMNLNDYGZFPF-UHFFFAOYSA-N
- 生物活性Pomalidomide抑制LPS诱导的TNF-alpha释放， IC50为13 nM。
- 体外研究Pomalidomide 抑制脂多糖(LPS)刺激的TNF-alpha释放，作用于人类 PBMC 和人类全部血液时，IC50分别为13 nM 和25 nM。 Pomalidomide抑制 IL-2刺激的T 调节细胞，IC50为~1 μM。6.4 nM-10 μM Pomalidomide 处理人类外周血T细胞 ，提高 IL-2 产量，作用于CD4+子集比作用于CD8+子集有效。 Pomalidomide 比CC-5013显著促进IL-2, IL-5,和 IL-10, 比CC-5013稍微促进 IFN-γ。Pomalidomide 作用于Jurkat细胞，增强 SEE和 Raji细胞诱导的 AP-1 转录活性，1 μM时最高增强4倍，这种作用存在剂量依赖性。 用不同浓度Pomalidomide(2.5-40 μg/mL) 处理Raji细胞48小时，导致细胞增殖和DNA合成明显降低，与对照组相比降低~40% 。
- 体内研究Pomalidomide 作用于SCID小鼠，增强 Rituximab作用于B细胞淋巴瘤的抗癌效果。Pomalidomide和Rituximab联用使鼠平均寿命为74天，与 CC5013/Rituximab 处理的鼠平均寿命为58天。NK细胞耗尽则Pomalidomide和Rituximab协同作用完全被废除, 说明NK细胞增多是Pomalidomide增强 Rituximab抗癌的一个机制。
- 特征Pomalidomide是Thalidomide 衍生物，效果比Thalidomide强10,000倍。
