ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂

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产品名称:ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂

CAS:1597403-47-8

别名：ISRIB(TRANS-ISOMER)抑制剂

英文名：ISRIB (trans-isoMer)

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生物活性ISRIB(trans-isomer), 反式异构体ISRIB, 是一种高度选择性PERK抑制剂，其IC50为5 nM.
体外研究ISRIB 能够抑制內源的ATF4的表达，同时XBP1smRNA的剪切体和XBP1s的表达不变。 ISRIB 通过抑制雌激素受体的平衡来抑制PERK信号通路来抑制内质网的平衡，降低面对内质网胁迫的细胞的存活率。
体内研究ISRIB在药代动力学实验中有比较好的特征，并且在生物体内有较好的生物利用度。小鼠腹腔注射(0.25 mg/kg )的ISRIB 通过增强空间记忆和恐惧记忆来增加长期记忆。