SAR 405838

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产品名称:SAR 405838

CAS:1303607-60-4

别名：

英文名：SAR405838 (MI-773)

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生物活性MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂，K_i为0.88 nM。Phase 1。
体外研究MI-773可以和MDM2结合，其Ki值为0.88 nm。MI-773 可有效抑制SJSA-1、RS4;11、LNCaP、和HCT-116肿瘤细胞的增殖，IC50值分别为0.092 μM、0.089 μM、0.27 μM和0.20 μM。MI-773对p53突变或敲除的肿瘤细胞系表现出高选择性，包括SAOS-2、PC-3、SW620和HCT-116(p53^-/-)细胞系，IC50值分别大于10 μM、10 μM、10 μM和20 μM。
体内研究在SJSA 1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病、LNCaP前列腺癌和HCT-116结肠癌移植瘤模型中，MI-773(10、30、50、100和200mg/kg，p.o.)均可有效抑制肿瘤生长，其抑制效果为剂量依赖性。