湖北信康医药化工有限公司 | Tel : | E-mail:      
搜 索
关于我们 产品中心 新闻中心 合作伙伴 在线留言 联系我们
氨基酸及其衍生物 抑制剂 常见氨基酸及蛋白质类药
UMI-77
发布者:信康   浏览次数:
  • 产品名称:UMI-77
  • CAS:518303-20-3
  • 别名:UMI-77;2-((4-(4-溴苯基磺酰氨基)-1-羟基萘-2-基)硫基)乙酸
  • 英文名:UMI-77
  • []
    • 生物活性UMI-77是一种选择性Mcl-1抑制剂,Ki为490 nM,表现出高于Bcl-2家族其它成员的选择性。
    • 体外研究UMI-77有效干扰BL-Noxa 和 细胞 Mcl-1的相互作用,以及Mcl-1/Bax蛋白-蛋白相互作用。 UMI-77抑制胰腺癌细胞的生长,对BxPC-3,Panc-1,MiaPaCa-2,AsPC-1 和 Capan-2细胞的IC50 分别为3.4,4.4,12.5,16.1,和5.5 μM。UMI-77通过激活固有的凋亡通路和/或Bax构象改变,诱导胰腺癌细胞凋亡。
    • 体内研究在BxPC-3异种移植小鼠模型中,UMI-77 (60 mg/kg i.v.)表现出单剂量抗肿瘤活性,而完全不损害正常组织。