GW5074
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产品名称:GW5074CAS:220904-83-6别名：(3Z)-3-[(3,5-DIBROMO-4-HYDROXYPHENYL)METHYLIDENE]-5-IODO-1H-INDOL-2-ONE;3-(3,5-二溴-4-羟基苯亚甲基)-5-碘-1,3-二氢吲哚-2-酮英文名：GW5074
- 储存条件 -20°C
- 溶解度 DMSO: soluble
- 形态solid
- 颜色yellow to orange-brown
- InChIKeyLMXYVLFTZRPNRV-XCVCLJGOSA-N
- 生物活性GW5074是一种有效的，选择性的c-Raf抑制剂，IC50为9 nM，对JNK1/2/3， MEK1， MKK6/7， CDK1/2， c-Src， p38 MAP， VEGFR2和c-Fms没有抑制活性。
- 体外研究GW5074是有效的，特异性c-Raf抑制剂，IC50为9 nM,在体外对MEK6, MKK7, p38 MAP 激酶和cdks没有抑制活性。然而GW5074处理神经元培养基，使c-Raf和 B-Raf的激活修饰累积。GW5074处理小脑颗粒神经元，抑制LK诱导的凋亡，这种作用是非MEK-ERK依赖性的。GW5074延迟下调Akt活性，但通过Akt非依赖性机制抑制细胞凋亡。GW5074 影响Ras, NF-kappa B 和 c-jun。GW5074作用于颗粒细胞和其他神经元类型，抑制神经毒素引起的细胞死亡。
- 体内研究GW5074保护Huntington病的体内实验模型。GW5074(5 mg/Kg)处理小鼠，完全抑制3-NP诱导的双侧纹状体病变。GW5074作用于稳定表达人类阿片受体的CHO细胞，完全废除慢性吗啡介导的AC 超活化I。GW5074处理小鼠，抑制侧流烟雾引起的气道高反应性。
