DTP3
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产品名称:DTP3CAS:别名:英文名:(R)-2-((R)-2-acetamido-3-(4-hydroxyphenyl)propanamido)-N-((R)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)-5-guanidinopentanamide
[] - 生物活性DTP3是一种选择性GADD45β/MKK7抑制剂,能够抑制癌症选择性NF-κB存活途径。
- 体外研究DTP3与单独的或GADD45β复合物中的MKK7物理性相互作用,并通过变构机理使GADD45β/MKK7复合物游离。DTP3选择性杀死细胞,并诱导具有功能性MKK7和GADD45β表达增高的MM细胞凋亡,而对正常细胞没有毒性。此外,DTP3与bortezomib在两种不同的MM细胞系中表现出协同活性,复合指数在U266细胞中为0.21,在KMS-12细胞中为0.56。
- 体内研究在小鼠浆细胞瘤模型中,DTP3 (14.5 mg/kg/day)对MM表现出有效的抗肿瘤活性。