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氨基酸及其衍生物 抑制剂 常见氨基酸及蛋白质类药
FR180204
发布者:信康   浏览次数:
  • 产品名称:FR180204
  • CAS:865362-74-9
  • 别名:5-(2-苯基吡唑并[1,5-A]吡啶-3-基)-1H-吡唑并[3,4-C]哒嗪-3-胺;FR180204,一种ATP-竞争性的选择性的ERK抑制剂
  • 英文名:5-(2-Phenyl-pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-ylamine
    • 储存条件 Store at +4°C
    • 溶解度 DMSO: ≥10mg/mL
    • 颜色faint yellow to dark yellow
    • 生物活性FR 180204 是一种ATP-竞争性的选择性的ERK抑制剂,其作用于ERK1 和 ERK2的Ki分别为0.31 μM 和 0.14 μM。
    • 体外研究在AP-1转染的细胞中,FR 180204剂量依赖性抑制AP-1反式激活,IC50 为3.1 μM。 FR 180204抑制自发性间皮瘤细胞生长。
    • 体内研究在胶原诱导性关节炎的小鼠体内,FR180204 (100 毫克/千克,腹腔注射,b.i.d.)显著减少症状恶化和体重损失。在注射登革病毒(DENV)的小鼠模型中,FR180204限制肝细胞凋亡,减少DENV诱导的肝脏损伤,并提高临床指标。
    • 特征ERK1/ERK2-选择性抑制剂