JNJ7777120
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产品名称:JNJ7777120CAS:459168-41-3别名:(5-氯-1H-吲哚-2-基)(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮;1-[(5-氯-1H-吲哚-2-基)羰基]-4-甲基哌嗪;JNJ-7777120;JNJ7777120英文名:JNJ7777120
- 储存条件 Store at +4°C
- 溶解度 H2O: insoluble
- 形态solid
- 颜色white
- 生物活性JNJ-7777120是第一个,有效的,选择性非咪唑histamine H4 receptor拮抗剂,Ki为4.5 nM,比作用于其他组胺受体选择性高1000倍以上。
- 体外研究JNJ 7777120高亲和力结合到H4受体,比作用于其他组胺受体选择性高1000多倍。JNJ 7777120是有效的,选择性H4受体拮抗剂,对50多种其他靶点没有或几乎没有亲和力。
- 体内研究JNJ 7777120具有口服生物利用度,处理大鼠为30%,处理犬为100%,处理这两个品种的半衰期都为3小时。JNJ 7777120处理小鼠骨髓衍生的肥大细胞,抑制组胺诱导的趋化性和钙流入。JNJ 7777120 处理小鼠,抑制组胺诱导的气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ 7777120处理小鼠酵母聚糖诱导的腹膜炎模型,显著抑制中性粒细胞浸润。