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氨基酸及其衍生物 抑制剂 常见氨基酸及蛋白质类药
VU 0361737
发布者:信康   浏览次数:
  • 产品名称:VU 0361737
  • CAS:1161205-04-4
  • 别名:1-(3,4-DICHLOROBENZYL)INDOLINE-2,3-DIONE;N-(4-CHLORO-3-METHOXYPHENYL)PICOLINAMIDE;N-(4-氯-3-甲氧基苯基)-2-吡啶甲酰胺;VU0361737;ML-128;VU-0361737;VU0361737
  • 英文名:N-(4-Chloro-3-methoxyphenyl)-2-pyridinecarboxamide
    • 储存条件 Store at RT
    • 溶解度 DMSO: soluble15mg/mL (clear solution)
    • 颜色white
    • 生物活性VU 0361737是一种选择性(PAM)mGlu4受体正变构调节剂(PAM),作用于人类和大鼠受体,EC50分别为240 nM和110 nM,对mGlu5和mGlu8受体具有微弱的作用活性,抑制mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 and mGlu7受体活性,可以渗透进入CNS。
    • 体外研究VU0361737 is inactive at mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 and mGlu7 receptors and displays weak activity at mGlu5 and mGlu8 receptors.
    • 体内研究VU0361737 shows high in vivo CL in rat, a short half-life (T1/2 20 min), and demonstrates significant brain exposure (brain-to-plasma ratio of 4.1).