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氨基酸及其衍生物 抑制剂 常见氨基酸及蛋白质类药
VU 0357121
发布者:信康   浏览次数:
  • 产品名称:VU 0357121
  • CAS:433967-28-3
  • 别名:4-丁氧基-N-(2,4-二氟苯基)苯甲酰胺;4-丁氧基-N-(2;4-二氟苯基)苯甲酰胺;VU0357121100MG
  • 英文名:VU 0357121
    • 密度 1.220
    • 储存条件 2-8°C
    • 溶解度 DMSO: ≥18mg/mL
    • 生物活性VU 0357121是一种新型的mGlu5正变构调节剂(PAM),EC50为33 nM,抑制其他mGlu受体亚型活性或使其活性非常低。
    • 体外研究VU0357121对mGluR其他亚型不具PAM活性,也不与mGlu 5的MPEP 构象位点结合,因此不具备mGlu 5 NAM活动。A809V/r mGlu5突变抑制VU0357121活性,改变谷氨酸浓度−响应曲线,而不并不影响F585I/r mGlu5突变相关活性。 Ca2+动员实验检测,在HEK293A-mGlu5低表达的细胞系中VU0357121活性较低。