PD128907 HCL

发布者：信康浏览次数：

产品名称:PD128907 HCL

CAS:112960-16-4

别名：(4AR,1BR)-REL-4-丙基-2,3,4,4A,5,1B-六氢异噁烯并[4,3-B][1,4]噁嗪-9-醇盐酸盐

英文名：PD 125,530, trans-(±)-3,4,4a,10b-Tetrahydro-4-propyl-2H,5H-[1]benzopyrano[4,3-b]-1,4-oxazin-9-ol hydrochloride

生物活性PD128907 HCl是一种有效的，选择性的多巴胺D3受体激动剂，EC50为0.64 nM，比作用于多巴胺D2受体的选择性高53倍。
体外研究PD 128907 HCl是一种有效的，选择性dopamine D3 receptor激动剂，EC50为0.64 nM，比作用于dopamine D2受体高出53倍的选择性。在CHOKl-细胞中使用[³H] 螺旋哌丁苯作为放射性标记，PD 128907 对人类D3 受体(K_i, 1 nM) 的选择性是D2 受体(K_i, 1183 nM)的l000倍，是人类D4受体(K_i, 7000 nM)的l0000倍。PD 128907用于研究这些受体在大脑中的作用，例如抑制自受体，进而限制多巴胺释放。
体内研究在正常的大鼠和γ-丁内酯(GBL)处理的大鼠中，PD 128907在减少DA合成方面具有效果。PD 128907 (3 毫克/千克)减弱可卡因过量的毒性，完全抑制可卡因引起的惊厥和致死作用。这种保护作用是通过D3偶联的机制来发挥的，对癫痫发作也具有保护作用。