10,11-二氢-ALPHA-甲基-10-氧代-二苯并[B,F]硫卓-2-乙酸
发布者：信康 浏览次数：
产品名称:10,11-二氢-ALPHA-甲基-10-氧代-二苯并[B,F]硫卓-2-乙酸CAS:74711-43-6别名：托布洛芬;10,11-二氢-alpha-甲基-10-氧代-二苯并[b,f]硫卓-2-乙酸;扎托布洛芬英文名：10,11-Dihydro-alpha-methyl-10-oxo-dibenzo[b,f]thiepin-2-acetic acid
[] - 生物活性Zaltoprofe是COX-1和COX-2抑制剂,用于治疗关节炎。
- 体外研究Zaltoprofe结合缓激肽B2受体蛋白质的特定位点，因此，我们研究Zaltoprofen对成年DRG神经元的缓激肽诱发反应的影响，调查可能的相互作用位点。Zaltoprofen最有效地抑制缓激肽增强辣椒素诱导的Ca2+摄取到DRG神经元。Zaltoprofen也显著抑制缓激肽诱导的12脂氧合酶（12-LOX）活性和缓慢的缓激肽诱导的发病P物质从DRG神经元释放。 在原代感觉神经元中，Zaltoprofe通过阻断B（2）受体介导途径产生缓激肽诱导的伤害性反应的镇痛作用。Zaltoprofe完全抑制缓激肽引起的Ca2+增加，它是由B（2）拮抗剂D-Arg-[Hyp(3), Thi(5,8), D-Phe(7)]-bradykinin抑制，而不是B（1）拮抗剂。 Zaltoprofe在1 nmol显示对BK(i.pl.)-诱导的痛觉屈肌反应很强的镇痛作用 ，而 loxoprofen或其活性代谢物 loxoprofen-SRS没有。Zaltoprofe也抑制[Tyr8]-BK诱导的伤害感受中，它是B2型BK受体特异性激动剂；但不影响由[赖氨酸-DES-Arg9]-BK诱导的伤害感受，它是B1型BK受体特异性激动剂。 Zaltoprofe是一种非甾体类抗炎药（NSAID），引起环氧合酶-2的有效的抑制而对胃肠道副作用少。
- 体内研究Zaltoprofe提高了Con A治疗的小鼠和四氯化碳处理的大鼠的体重损失。 Zaltoprofen（10 毫克/千克）在Con A处理8小时后给药，导致抑制刀豆蛋白A诱导的体重降低。Zaltoprofen（10 毫克/千克）和Con A联用，导致小鼠食物摄入和只服用Con A相比增加4倍。
