奈帕芬胺
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产品名称:奈帕芬胺CAS:78281-72-8别名:2-(2-氨基-3-苯甲酰苯基)乙酰胺;奈帕芬胺(标准品);2-氨基-3-苯甲酰基苯乙酰胺;奈帕芬胺;奈帕酚胺;奈帕酚胺,一种选择性COX-2抑制剂英文名:Nepafenac
- 熔点 177-181°C
- 储存条件 Refrigerator
- 溶解度 DMSO: ≥5mg/mL
- 颜色faint yellow to dark yellow
- Merck 14,6469
- InChIKeyQEFAQIPZVLVERP-UHFFFAOYSA-N
- CAS 数据库78281-72-8(CAS DataBase Reference)
- 眼科用药(白内障)奈帕芬胺(Nepafenac)是一种新型眼用非甾体类解热镇痛抗炎药(NSAIDs),用于治疗白内障手术引起的眼部疼痛和炎症,与传统NSAIDs相比,奈帕芬胺的化学结构有利于该药迅速穿透角膜并分布于其作用靶位,因而有助于降低药物在角膜表面的积聚,减少眼球表面并发症的发生,具有渗透力强、靶向作用强、毒副作用小等优点。
2005年8月19日美国食品与药品管理局(FDA)批准奈帕芬胺眼用混悬液用于治疗白内障手术相关性疼痛和炎症,是首个批准上市的眼用NSAID前体药物制剂。
奈帕芬胺经眼部给药后,可迅速穿过角膜,并在眼组织水解酶的作用下转化为氨芬酸(一种NSAID);而氨芬酸又通过抑制前列腺素H合成酶(环氧化酶),阻断前列腺素的合成,来发挥其抗炎止痛的作用。正如人们所知,前列腺素是引起眼内炎症的介质之一,能导致血-房水屏障崩溃、血管扩张、血管通透性增加和白细胞趋化等,此外,前列腺素还能通过非胆碱能机制收缩虹膜括约肌,引发眼科手术过程中及手术后的缩瞳反应。NSAIDs经眼部给药后,可抑制前列腺素在虹膜、睫状体和结膜的合成,因此可预防眼部炎症的发生,减少相关的疼痛。