KN-93PHOSPHATE

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产品名称:KN-93PHOSPHATE

CAS:1188890-41-6

别名：KN-93PHOSPHATE;KN93磷酸盐

英文名：KN-93 Phosphate

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生物活性KN-93 H3PO4 是一种强效的特异性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制剂，其 K_i 为 0.37 μM,对 APK, PKC, MLCK 或 Ca2+-PDE 没有明显的抑制活性。
体外研究KN-93抑制PC12h细胞中多巴胺的形成，通过调整TH的反应率，以减少Ca(2+)介导的TH分子磷酸化水平。 KN-93抑制血清诱导的成纤维细胞生长，IC50 为8 μM，并在延长的G1期阻滞后诱导细胞凋亡。在PCa 细胞中，KN-93抑制雄激素受体活性和p53单独诱导的细胞死亡。
体内研究在患帕金森病的大鼠模型中，KN-93 (5 微克) 通过降低pGluR1S845的表达改善左旋多巴诱发的异动症。在MRL/lpr Foxp3-GFP小鼠体内，KN-93引起脾脏，外周淋巴结和外周血中显著的调节性T细胞感应，并减少皮肤和肾脏损害。