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氨基酸及其衍生物 抑制剂 常见氨基酸及蛋白质类药
NH125
发布者:信康   浏览次数:
  • 产品名称:NH125
  • CAS:278603-08-0
  • 别名:
  • 英文名:NH125
    • 熔点 88.2-94.9 °C
    • 储存条件 −20°C
    • 溶解度 DMSO: 20 mg/mL
    • 形态solid
    • 颜色white to off-white
    • 生物活性NH125 是一种选择性eEF-2 kinase抑制剂,IC50为60 nM,其选择性高于PKC, PKA, and CaMKII125倍 , 同时它也是强效的 histidine kinase 抑制剂.
    • 体外研究在C6神经胶质瘤细胞中,NH125减少磷酸化的eEF-2,不影响eEF-2的总蛋白量,抑制G1到S期的转变。 NH125抑制10种肿瘤细胞系的存活,其IC50值为0.7~4.8 μM NH125显著抑制组氨酸蛋白激酶,包括Envz,PhoQ,BvgS,EvgS,因此对苯唑西林抗性的葡萄球菌,万古霉素抗性的肠球菌,青霉素抗性的链球菌和其它革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌产生潜在抗菌活性。 HN125介导的 EEF2k抑制使肿瘤细胞对姜黄色素和硼替佐米的敏感性增强。
    • 体内研究NH125降低SHR的血压并减少ROS的产生以及诱导的炎症分子,减少SHR肠系膜上动脉的肥大。