SB269970 HCl

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产品名称:SB269970 HCl

CAS:261901-57-9

别名：(R)-3-((2-(2-(4-甲基哌啶-1-基)乙基)吡咯烷-1-基)磺酰基)苯酚盐酸盐

英文名：SB269970 HCl

储存条件 2-8°C
溶解度 H2O: soluble10mg/mL, clear (warmed to 60 °C)

生物活性SB269970 HCl是SB-269970的盐酸盐形式，是一种5-HT7受体拮抗剂，pK_i为8.3，比作用于其他受体选择性高50倍以上。
体外研究SB-269970 抑制豚鼠海马细胞膜上5-CT刺激的腺苷酸环化酶活性。SB-269970 (0.03 μM, 0.1 μM, 0.3 μM和1 μM) 会使5-CT 浓度响应曲线向右移，这种影响与SB-269970浓度相关但对5-CT最大响应没有明显改变。SB-269970 (1 μM)单独使用对5-HT外流影响甚微。
体内研究SB-269970 (10 mg/kg和30 mg/kg)可以使amphetamine的效果分别明显降低25和27%,对ketamine效果能阻断38% (10 mg/kg)和 30% (30 mg/kg)。SB-269970在野生型小鼠中明显减轻amphetamine诱导的多动症但对5-HT7敲除的小鼠没有影响。与对照组相比系统给药SB-269970 (30 mg/kg)处理可以明显逆转amphetamine造成的 PPI破坏但并不增加PPI本身含量。 SB-269970可以明显逆转MK-801诱导的缺损但对 scopolamine诱导的没有影响。 SB-269970使MK-801诱导的谷氨酸正常化但对皮层中多巴胺的释放没有影响。SB-269970 (0.5或1 mg/kg)在大鼠Vogel饮水实验，高架十字迷宫试验和小鼠四平板实验中展现出特异的抗焦虑样效果。此外, SB-269970 (5或10 mg/kg)在小鼠强迫游泳和悬尾实验中具有抗抑郁效果。0.3, 1 和3 μg SB-269970具有抗冲突的效果，比diazepam (40 μg)低, 而3 和10 μg SB-269970与imipramine (0.1 μg)相比具有明显的抗不动性效果
特征SB-269970HCl是SB-269970的盐酸盐形式，是一种有效的5-HT ₇受体拮抗剂。