盐酸帕洛诺司琼
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产品名称:盐酸帕洛诺司琼CAS:135729-62-3别名:盐酸帕洛诺司琼;(3aS)-2-[(3s)-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷基-2,3,3a,4,5,6-六氢-1-氧代-1H-苯并[de]异喹啉盐酸盐;盐酸帕烙诺司琼;盐酸帕诺洛司琼;盐酸帕诺司琼;帕诺洛司琼盐酸盐;盐酸帕洛诺司琼原料药;盐酸帕洛司琼英文名:Palonosetron Hydrochloride
- 熔点 >290°C
- 比旋光度 D25 -94.1° (c = 0.4 in water)
- 储存条件 Refrigerator
- Merck 14,6997
- CAS 数据库135729-62-3(CAS DataBase Reference)
- 恶心呕吐药盐酸帕洛诺司琼是一种抑制恶心呕吐药,属于新型高选择性、高亲和性5-HT3受体拮抗剂,它可阻断呕吐反射中枢外周神经元的突触前5-HT。受体的兴奋,并直接影响中枢神经系统内5-HT。受体兴奋产生的冲动通过迷走神经传人后区的作用,阻断肠道中迷走神经末梢,阻止信号传递至5-HT。受体触发区,减少恶心和呕吐的发生率。临床上用于治疗由中、重度致吐性化疗药物引起的急性、延迟性恶心和呕吐。因其具有疗效高、毒副作用小、半衰期长(约40 h)、用药剂量小等特点而备受关注。
以1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸为起始原料,经拆分、胺化、还原、关环、成盐制得盐酸帕洛诺司琼。
临床研究表明,帕洛诺司琼能安全地与皮质类固醇类、镇痛药、止吐药、解痉药和抗胆碱能药物一起应用。
鼠肿瘤模型研究表明,帕洛诺司琼不会抑制所研究的五种化疗药物(顺铂、环磷酰胺、阿糖胞苷、阿霉素和丝裂霉素C)的抗癌活性。 - 用途 预防化疗引起的恶心呕吐(5-HT3受体拮抗剂)