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氨基酸及其衍生物 抑制剂 常见氨基酸及蛋白质类药
PD 123319
发布者:信康   浏览次数:
  • 产品名称:PD 123319
  • CAS:130663-39-7
  • 别名:
  • 英文名:PD 123,319 DITRIFLUOROACETATE
    • 储存条件 2-8°C
    • 溶解度 H2O: 12 mg/mL
    • 形态powder
    • 生物活性PD123319是一种有效的,选择性AT2血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂, IC50为34 nM。
    • 体外研究PD123319在多种不同组织中所用受体的两个子类中表现不同。125I--AII特异性标记两类结合在膜制备牛肾上腺glomerulosa细胞位点。第一类(DuP-753敏感)代表约85%的总结合位点,并对DUP-753具有高亲和力(IC 50为92.9 nM)。 PD-123319不会对125 I-AII结合到本位点有任何影响。第二类结合位点对PD-123319更敏感, IC 50是6.9 nM,并且对DUP-753的亲和力低得多(IC50值约10 mM)。
    • 体内研究PD123319对脑血流量的自我调节没有影响。急性AT2受体阻断不影响脑血流自动调节功能。 PD 123319静脉给药导致了高血压大鼠中瞬时的剂量依赖性的MAP增加,3毫克/千克的PD123319导致MAP维持约为7.4分钟。