Erteberel (LY500307)

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产品名称:Erteberel (LY500307)

CAS:533884-09-2

别名：(3AS,4R,9BR)-1,2,3,3A,4,9B-六氢-4-(4-羟基苯基)环戊并[C][1]苯并吡喃-8-醇;芬克罗酮

英文名：Erteberel (LY500307)

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生物活性Erteberel (LY500307)是一种有效的，选择性的雌激素受体β激动剂，EC50为0.66 nM，比作用于雌激素受体α选择性高32倍。Phase 2。
体外研究LY500307与ERα和ERβ有效结合，K_i 分别为2.68 nM和0.19 nM, 在竞争性结合实验中，使用³H-雌二醇和重组全长人类ERs测定作用于β亚型时结合选择性为14倍。在ERα和ERβ实验(相对有效性>90%)中，LY500307显示全部兴奋效果,有效抑制ERβ，EC50为0.66 nM，作用于ERβ选择性比作用于ERα高32倍，使用转染人类前列腺癌PC3/ER (α或β)-ERE细胞系的转录实验测定EC50为19.4 nM。LY500307/ERα和LY500307/ERβ X-ray共晶体结构显示LY500307在结合袋中结合方式的显著区别。
体内研究LY500307按0.01-0.05 mg/kg剂量口服处理给药CD-1小鼠，造成前列腺重量减轻，这种作用存在剂量依赖性，但是在剂量范围内对睾丸和SV重量没有影响，按0.1 mg/kg剂量处理，对T和DHT水平也没有影响，然而非选择性ER兴奋剂己烯雌酚(DES)造成前列腺，睾丸，和SV显著退化，也降低T和DHT。
特征LY500307作用于ERβ的亲和活性比作用于ERα明显高很多。