硫唑嘌呤
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产品名称:硫唑嘌呤CAS:446-86-6别名：硫唑嘌呤;6-(1-甲基-4-硝基咪唑-5-硫基)嘌呤;依米兰;依木兰;6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑-5-基)硫代]-1H-嘌呤;6-[(1-METHYL-4-1H-NITROIMIDAZOL-5-YL)THIO]PURINE咪唑硫嘌呤;6-[(1-甲基-4-1H-咪唑基-5)-硫代]-1H-嘌呤;氮杂硫代嘌呤英文名：Azathioprine
- 熔点 243-244°C
- 密度 1.5379 (rough estimate)
- 折射率 1.7400 (estimate)
- 储存条件 Freezer
- 溶解度 Soluble in Dichloromethane and dimethyl sulfoxide.
- 酸度系数(pKa)8.2(at 25℃)
- 水溶解性 <0.1 g/100 mL at 23 ºC
- Merck 14,902
- 稳定性Stable. Incompatible with strong oxidizing agents, strong bases.
- InChIKeyLMEKQMALGUDUQG-UHFFFAOYSA-N
- CAS 数据库446-86-6(CAS DataBase Reference)
- EPA化学物质信息1H-Purine, 6-[(1-methyl-4-nitro-1H-imidazol- 5-yl)thio]-(446-86-6)
- 化学性质 本品为淡黄色粉末或结晶性粉末；无臭；味微苦。在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶；在稀氨溶液中易溶。
- 用途 免疫抑制药。是巯嘌呤的衍生物，在体内分解为巯嘌呤而起作用。主要用于异体移植时抑制免疫排斥，多与皮质激素合用。也广泛用于类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮，自身免疫性溶血性贫血、血小板减少性紫癜、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等自身免疫性疾病。用药期间应严格检查血象；肝功能不全者禁用。在与皮质激素并用时，口腔易患带状疱疹、单纯疱疹和水痘等病毒感染。孕妇禁用。
- 用途 用作免疫抑制药，抗肿瘤药。
- 用途 为免疫抑制剂
- 生产方法 以草酸二乙酯为原料，经胺化、环合、氯化、硝化、缩合而得。1.胺化将草酸二乙酯及甲醇投入反应锅中，冷却至20℃以下，通入干燥的甲胺气体到饱和后冷却到10℃以下，析出结晶，过滤烘干，得乙二酰二甲胺，熔点为210-212℃，收率95.8%。2.环合、氯化将过量的乙二酰二甲胺和五氯化磷分次投入反应锅中，在70-80℃下保温2h，放置过夜，减压蒸出氧氯化磷，温度不超过100℃，冷却，加入冰水，搅拌，用30-40%碱液调节pH为9-10，静置。分出油状物，母液冷却，析出无机盐后过滤，用氯仿洗涤，并用氯仿抽提母液。合并油层及氯仿层，回收氯仿，减压蒸馏，收集沸点110-115℃（4.0kPa）馏分，得1-甲基-5-氯咪唑。收率为52%。3.硝化将1-甲基-5-氯咪唑加入搪玻璃反应锅，然后冷却下加入硝酸。继续在冷却下滴加硫酸，加毕，在100℃反应2h，再冷却，加入冰水析出产品，经过滤干燥得-5氯-1-甲基-4-硝基咪唑。收率为86%。4.缩合将6-巯基嘌呤、氢氧化钠、水和5-氯-1-甲基-4-硝基咪唑一起煮沸4h，反应产物用乙酸调节pH至析出硫唑嘌呤。
- 类别有毒物品
- 毒性分级中毒
- 急性毒性口服-大鼠 LD50: 535 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 1389 毫克/公斤
- 可燃性危险特性可燃烧产生有毒氮, 硫氧化物烟雾; 病人用后副作用:肝功变化,肠胃运动过强,恶心,呕吐,腹泻,体温上升,血压低,尿量少,无尿
- 储运特性通风低温干燥
- 灭火剂干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
