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氨基酸及其衍生物 抑制剂 常见氨基酸及蛋白质类药
HO-3867
发布者:信康   浏览次数:
  • 产品名称:HO-3867
  • CAS:1172133-28-6
  • 别名:(3E,5E)-1-[(2,5-二氢-1-羟基-2,2,5,5-四甲基-1H-吡咯-3-基)甲基]-3,5-二[(4-氟苯基)亚甲基]-4-哌啶酮
  • 英文名:HO-3867
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    • 生物活性HO-3867, 姜黄素的一种类似物, 是选择性的STAT3抑制剂。
    • 体外研究HO-3867在A2780和其他测试的卵巢癌细胞系中产生显著的细胞毒性, 对非癌卵巢上皮细胞的毒性较低。HO-3867诱导A2780细胞中G(2)-M细胞周期阻滞,并通过caspase-8 和caspase-3的活化促进细胞凋亡。HO-3867阻断人卵巢癌细胞系中JAK/STAT3通路。
    • 体内研究HO-3867 (100 ppm,口服)抑制小鼠体内卵巢癌异种移植瘤的生长,而没有显著的毒性信号,会抑制pSTAT3,并下调STAT3靶向蛋白。 HO-3867通过对STAT3的抑制使顺铂耐药性卵巢癌敏感化。 HO-3867 (100 ppm 口服) 通过减少氧化应激并增加PTEN在大鼠肺中的表达,减弱左心室衰竭诱发的肺动脉高血压。