Stattic
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产品名称:StatticCAS:19983-44-9别名：6-硝基-1-苯并噻吩1,1-二氧化物;6-硝基-1H-1LAMBDA~6~-苯并[B]噻吩-1,1-二酮;STATTIC盐英文名：Stattic
- 储存条件 Store at +4°C
- 溶解度 DMSO: >20mg/mL
- 颜色white to beige
- 生物活性Stattic是第一个非肽类小分子，有效抑制STAT3激活和核易位，IC50为5.1 μM，高选择性作用于STAT1。
- 体外研究Stattic抑制gp130受体衍生的含磷酸化酪氨酸的肽结合到STAT3 SH2结构域，这种作用存在强烈的温度依赖性。Stattic对酪氨酸磷酸化的肽结合到酪氨酸激酶Lck的SH2结构域只有很微弱的作用效果。Stattic不抑制其他两个二聚体转录因子(c-Myc/Max 和 Jun/Jun)的二聚化。Stattic抑制荧光素标记的磷酸化肽段结合到STAT1和STAT5b的SH2域。Stattic浓度为10 μM，选择性抑制DNA与STAT3二聚体结合。Stattic抑制STAT3在Tyr705位点磷酸化，而对STAT1在Tyr701(HepG2细胞)位点磷酸化或 JAK1, JAK2, 和c-Src(MDA-MB-231和MDA-MB-235S细胞)磷酸化几乎没有抑制效果。Stattic增加STAT3依赖性的乳腺癌细胞系的凋亡率。
- 特征Stattic是第一个非肽类小分子，抑制STAT3 SH2结构域的功能，无论在体外STAT3磷酸化状态。
