S3I-201
发布者：信康 浏览次数：
产品名称:S3I-201CAS:501919-59-1别名：2-羟基-4-[[[[(4-甲苯基)磺酰基]氧]氨基]苯甲酸乙酰];2-羟基-4-[[2-[[(4-甲基苯基)磺酰基]氧基]乙酰基]氨基]苯甲酸英文名：S3I-201
- 密度 1.507
- 储存条件 ?20°C
- 溶解度 DMSO: >10mg/mL
- 颜色white to beige
- 生物活性S3I-201有效抑制fSTAT3DNA结合活性，IC50为86 μM，对STAT1和STAT5抑制作用弱。
- 体外研究S3I-201选择性抑制Stat3 DNA结合活性。S3I-201抑制Stat3·Stat3复合形式,不依赖于Stat3的激活状态。S3I-201不干涉Lck SH2与同源pTyr肽结合。S3I-201作用于NIH 3T3/v-Src鼠成纤维细胞和人类乳腺癌MDA-MB-231, MDA-MB-435, 和MDA-MB-468 细胞，可以抑制Stat3激活。S3I-201 抑制Stat3依赖的转录活性。 S3I-201 也抑制编码cyclin D1, Bcl-xL,和surviving 的Stat3-调节基因的表达。S3I-201可以降低 pS727STAT3水平和降低TGF-β通路蛋白水平。S3I-201也可抑制CD133+ 和CD133− Huh-7细胞。最新研究显示S3I-201作用于Hep-G2, Huh-7和SK-HEP-1细胞，加强 Cetuximab的抗增殖效果。
- 体内研究5 mg/kg剂量的S3I-201作用于携带人类乳腺癌(MDA-MB-231)的鼠时，显示出强抑制效果。5 mg/kg剂量的S3I-201作用于Huh-7移植瘤，显示出强抗癌活性，没有明显的外部健康改变或者体重减轻症状。
- 特征S3I-201是化学探测器抑制剂，可以除去乳腺瘤。
