AZD1208
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产品名称:AZD1208CAS:1204144-28-4别名：(5Z)-5-[[2-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基][1,1'-联苯]-3-基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮;AZD1208;AZD1208;AZD-1208;AZD1208;AZD-1208英文名：AZD-1208
[] - 生物活性AZD1208 是强效的可口服的Pim kinase抑制剂，其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为0.4 nM, 5 nM, 和 1.9 nM。 Phase 1。
- 体外研究AZD1208是一种可口服的，有效的高选择性Pim抑制剂，能够有效抑制三种亚型。AZD1208抑制几种与Pim-1表达水平，STAT5激活和蛋白酪氨酸激酶突变存在下相对应的AML细胞系的生长和敏感性。AZD1208引起培养基中MOLM-1细胞的细胞周期阻滞和凋亡。这伴随着BAD，4EBP1 和p70S6K磷酸化作用的剂量依赖性减少。此外，AZD1208有效抑制初级骨髓穿刺液中AML细胞的集落生长， 并下调Pim靶点的磷酸化作用。
- 体内研究AZD1208抑制与剂量成比例的MOLM-16和KG-1a异种移植肿瘤在体内的生长。
- 特征Pim激酶抑制剂的口服生物活性已经在I期临床试验中进行了测试，用于治疗晚期实体瘤和恶性淋巴瘤。
