3-[异丙基(苄基)氨基]-1-(2-萘基)-1-丙酮盐酸盐
发布者：信康 浏览次数：
产品名称:3-[异丙基(苄基)氨基]-1-(2-萘基)-1-丙酮盐酸盐CAS:1021868-92-7别名：3-[异丙基(苄基)氨基]-1-(2-萘基)-1-丙酮盐酸盐;ZM39923HCL50MG;3-(苄基(异丙基)氨基)-1-(萘-2-基)丙-1-酮盐酸盐英文名：ZM 39923 HCl
[] - 生物活性ZM 39923 HCl是一种JAK1/3抑制剂，pIC50为4.4/7.1，对JAK2没有作用活性，适度有效作用于EFGR；对转谷氨酰胺酶敏感。
- 体外研究ZM39923分解形成JAK3抑制剂ZM449829，具有相似的IC50值。在DTT(10 mM)存在时，ZM39923抑制TGM2的效果降低300倍。ZM39923是可逆抑制剂，在缺乏Ca2+的情况下，TGM2与抑制剂温育。ZM39923显著抑制交联活性，缺乏DTT时，IC50为25 nM，在有DTT存在时，IC50为10 μM。ZM39923作用于患多聚谷氨酰胺重复障碍的Drosophila Melanogaster模型，预防过早死亡，这种疾病称为Machado-Joseph病。ZM39923通过纯化的γ-分泌酶抑制AICD-FLAG和Aβ40和Aβ42的产生，这种作用存在浓度依赖性，IC50约为20 μM。ZM39923在有γ-分泌酶存在时，降低光亲和标记的PS1-CTF。ZM39923在中性缓冲液中分解，有效抑制Janus激酶3，实验中可作为标准Jak3抑制剂。
- 特征ZM39923用作前体药物
