卢非酰胺
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产品名称:卢非酰胺CAS:106308-44-5别名:卢非酰胺;1-(2,6-二氟苄基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-甲酰胺;卢非酰胺及中间体;卢非酰胺,一种钠通道阻滞剂英文名:Rufinamide
- 熔点 232-234?C
- 闪点 2℃
- 储存条件 −20°C
- 溶解度 DMSO: soluble9mg/mL
- 颜色white
- Merck 14,8293
- 抗癫痫药目前在我国卢非酰胺还是一种新型的抗癫痫治疗药物,英文名称为rufinamide,属三唑类衍生物,其化学结构与现有抗癫痫药物完全不同,其作用机制是通过调节大脑电压门钠离子通道而发挥作用。最初是由美国卫材(Eisai)公司研发成功,2008年11月14日获美国FDA批准上市,商品名BANZELTM,应用于4岁及以上儿童和成人的Lennox—Gastant综合征(Lennox—Gastautsyndrome,LGS)相关癫痫发作的辅助治疗。
卢非酰胺[CGP 33101, RUF331, Xilep TM] 是5-取代-苯烷基-3-氨基甲酰-4H-1,2,4-三唑类化合物的先导化合物,具有抗痉挛活性,目前由瑞士诺华公司作为抗癫痫药开发。2007年1月在欧盟上市,在美国已进入III期临床开发阶段。在日本处于II期临床开发阶段。卢非酰胺对局部癫痫发作和泛发性强直-阵挛癫痫发作(tonic-clonic seizure)有治疗益处,可以联合给药,也可以单独给药。卢非酰胺在结构上和已经上市的癫痫治疗药物不相关,其主要通过限制神经元钠依赖性活动电位的点燃来发挥抗痉挛作用。卢非酰胺的治疗窗口宽,对之前治疗耐受的局部或返发性癫痫病人仍对卢非酰胺产生反应。除癫痫外,卢非酰胺还在进行治疗神经病理性疼痛的II 期临床开发。