KPT-276
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产品名称:KPT-276CAS:1421919-75-6别名：英文名：(Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3-
[] - 生物活性KPT-276是一种口服生物有效的CRM1选择性抑制剂
- 体外研究在MCL细胞中，KPT-276导致显著的生长抑制和凋亡诱导。 KPT-276特定不可逆地抑制XPO1的核输出功能，并降低12 HMCLs的活性。在初级MM患者样本中，KPT-276也能有效诱导细胞凋亡。
- 体内研究在异种移植AML 小鼠模型中，KPT-276显著延长白血病小鼠的生存期，并减少白血病负担。在患有MCL的严重联合免疫缺陷小鼠模型中，KPT-276显著抑制肿瘤的生长， 且无严重毒副反应。 在Vk*MYC 转基因MM小鼠模型中，KPT-276降低单克隆抗体的锋电位，在异种移植MM小鼠模型中，KPT-276抑制肿瘤生长。
- 特征相对于KPT-185，其在体内具有优越的口服生物利用度和PK。潜在用于恶性血液病，比如AML和多发性骨髓瘤。
