LDN-57444
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产品名称:LDN-57444CAS:668467-91-2别名：英文名：LDN-57444
- 储存条件 Desiccate at +4°C
- 溶解度 DMSO: soluble16mg/mL
- 生物活性LDN-57444是一种可逆的竞争性的蛋白酶体抑制剂，，抑制UCch-L1时，IC50为0.88 μM，比作用于亚型Uch-L3选择性高30倍。
- 体外研究50 μM LDN-57444处理24小时，抑制70% 蛋白酶活性。25 μM 以上的LDN-57444显著降低细胞存活率，这种作用存在浓度依赖性，50 μM 时，细胞存活率降低至61.81％。LDN-57444通过细胞凋亡途径能够导致细胞死亡，通过降低泛素蛋白酶体系统的活性，并增加高度泛素化蛋白的水平，这两者都可以激活未折叠的蛋白反应。通过激活内质网应激（ERS）可以触发LDN-57444诱导的细胞凋亡。
- 体内研究LDN-57444使体内 突触蛋白分布和脊柱形态发生显著改变。LDN处理，导致UCH-L1活性迅速下降，但处理几个小时，对cAMP水平的蛋白酶抑制有没有效果。
