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氨基酸及其衍生物 抑制剂 常见氨基酸及蛋白质类药
PR-619
发布者:信康   浏览次数:
  • 产品名称:PR-619
  • CAS:2645-32-1
  • 别名:2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶;PR-619;PR619
  • 英文名:PR-619
    • 熔点 210℃
    • 储存条件 ?20°C
    • 溶解度 DMSO: soluble5mg/mL (clear solution)
    • 颜色white to beige
    • 生物活性PR-619是一种非选择性的,可逆的的deubiquitinylating enzymes (DUBs)(去泛素化酶)抑制剂,EC50为1-20 μM。
    • 体外研究PR-619是可渗透细胞的,吡啶类广谱DUB抑制剂,靶向作用于ATXN3, BAP1, JOSD2, OTUD5, UCH-L1, UCH-L3, UCH-L5/UCH37, USP1, 2, 4, 5, 7, 8, 9X, 10, 14, 15, 16, 19, 20, 22, 24, 28, 47, 48, VCIP135, YOD1, 及deISGylase PLpro, deNEDDylase DEN1, 和deSUMOlyase SENP6。PR-619作用于HEK293T细胞,提高整体的蛋白质泛素化,这种作用存在剂量和时间依赖性(20到150μM,0.5到20小时)。PR619处理,上调K48和K63连接的多聚泛素链。PR-619诱导HCT116细胞死亡,EC50为6.3 μM。