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氨基酸及其衍生物 抑制剂 常见氨基酸及蛋白质类药
PI-1840
发布者:信康   浏览次数:
  • 产品名称:PI-1840
  • CAS:1401223-22-0
  • 别名:
  • 英文名:PI-1840
  • []
    • 生物活性PI-1840 是一种可逆的选择性的chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂,IC50为 27 nM,对其他两个主要的蛋白酶体(trypsin-like (T-L)和 postglutamyl-peptide-hydrolysis-like (PGPH-L))蛋白水解活动没有作用。
    • 体外研究PI-1840有效抑制完整人MDA-MB-468癌细胞中白酶体CT-L的活性,并抑制人MDA-MB-468细胞的增殖/存活。在完整的癌细胞中,PI-1840抑制CT-L活性,诱导蛋白酶体底物p27,Bax,和IκB-α积累,抑制存活途径和生存能力,并诱导细胞凋亡。
    • 体内研究PI-1840 (150 毫克/千克,腹腔注射)抑制负荷MDA-MB-231乳腺肿瘤小鼠体内的肿瘤生长。