Avagacestat (BMS-708163)
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产品名称:Avagacestat (BMS-708163)CAS:1146699-66-2别名：(2R)-2-[N-[(4-氯苯基)磺酰基]-N-[2-氟-4-(1,2,4-恶二唑-3-基)苄基]氨基]-5,5,5-三氟戊酰胺英文名：Avagacestat (BMS-708163)
[] - 生物活性Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的，选择性的γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ40和Aβ42时，IC50分别为0.3 nM和0.27 nM，比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。
- 体外研究BMS-708163 抑制Notch 过程时显示出低选择性。
- 体内研究鼠和犬口服处理BMS-708163 明显且长期降低脑，血浆，脑脊液中的Aβ40 水平。BMS-708163作用于犬时，没有剂量限制影响(用3 mg/kg BMS-708163处理6个月内的犬)。
- 特征BMS-708163作用于Notch过程似乎比semagacestat (LY450139)效果要好，且所需量要少
