SKLB1002
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产品名称:SKLB1002CAS:1225451-84-2别名：6,7-二甲氧基-4-[(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫基]喹唑啉英文名：SKLB1002
[] - 生物活性SKLB1002 是一种与ATP竞争的强效VEGFR2抑制剂，其IC50为32 nM.
- 体外研究SKLB1002对正常人细胞L-02表现出显著降低的细胞毒性。通过抑制VEGF诱导的VEGFR2激酶磷酸化和下游蛋白激酶，包括ERK，FAK，和Src ，SKLB1002显著抑制HUVEC增殖，迁移，侵袭和管腔形成。
- 体内研究在斑马鱼胚胎中，SKLB1002显著阻断胚胎形成和肿瘤诱导的血管生成，对正常细胞增殖没有影响或影响很小。在SW620 或 HepG2异种移植的无胸腺小鼠体内，SKLB1002 (100 毫克/千克 每天，腹腔注射)引起显著的肿瘤生长抑制，抑制肿瘤血管生成，并诱导肿瘤细胞凋亡。在4T1 和 CT26肿瘤模型中，SKLB1002和局部热疗产生协同的促进抗肿瘤血管生成，抗癌和细胞凋亡作用。
