CNX2006
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产品名称:CNX2006CAS:1375465-09-0别名：N-[3-[[2-[[4-[[1-(2-氟乙基)-3-氮杂环丁基]氨基]-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺;N-[3-[[2-[[4-[[1-(2-氟乙基)-3-氮杂啶]氨基]-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶]氨基]苯基]-2-丙酰胺英文名：CNX-2006
[] - 生物活性CNX-2006是一种新型，不可逆，突变选择性的EGFR抑制剂，IC50为<20 nM，对野生型EGFR有微弱的抑制作用。
- 体外研究CNX-2006是一种新型不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，尤其抑制EGFR突变和T790M突变的活化，而对野生型EGFR抑制作用很弱。在获得性耐药的体外模型中，对药物敏感性EGFR突变细胞连续的CNX-2006治疗引起的耐药性比erlotinib慢。CNX-2006的剂量增大在不同品系中引起不同的作用，但是对T790M介导的耐药性没有选择性。CNX-2006耐药性细胞显示出EMT标志物和MMP9的表达增加。
- 体内研究CNX-2006在H1975 (EGFR L858R/T790M)移植瘤模型中是有效的。
