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氨基酸及其衍生物 抑制剂 常见氨基酸及蛋白质类药
WZ3146
发布者:信康   浏览次数:
  • 产品名称:WZ3146
  • CAS:1214265-56-1
  • 别名:WZ3146;WZ3146;WZ3146;N-[3-[[5-氯-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺;MZ-3146
  • 英文名:WZ3146
    • 密度 1.318
    • 生物活性WZ3146是一种突变选择性的,不可逆EGFR(L858R)和EGFR(E746_A750)抑制剂,IC50分别为2 nM和2 nM;对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
    • 体外研究WZ3146 作用于Ba/F3细胞,选择性抑制EGFR L858R, EGFR E746_A750, EGFR L858R/T790M 和 EGFR E746_A750/T790M 磷酸化,IC50分别为2 nM, 2 nM, 5 nM 和14 nM。WZ3146 显著抑制含EGFR 突变的细胞系生长,作用于含 EGFR Del E746_A750的 HCC827细胞时,IC50 为 3 nM ,作用于含EGFR Del E746_A750 的 PC9 细胞,IC50为15 nM,作用于含EGFR L858R/T790M 的H1975细胞,IC50为29 nM,作用于含EGFR Del E746_A750/T790M 的PC9 GR细胞,IC50为3 nM。
    • 特征Mutant-selective, irreversible.