Tie2 kinase inhibitor

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产品名称:Tie2 kinase inhibitor

CAS:948557-43-5

别名：4-(6-甲氧基-2-萘)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶)-1H-咪唑

英文名：Tie2 kinase inhibitor

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生物活性Tie2 kinase inhibitor是SB-203580的优化产物，选择性作用于Tie2，IC50为0.25 μM，比作用于p38效果高200倍。
体外研究Tie2 kinase inhibitor 也具有适度细胞活性，作用于HEL细胞时，IC50为232 nM。而且, Tie2 kinase inhibitor 作用于Tie2 比p38 (IC50=50 μM)选择性高很多，而比 VEGFR2, VEGFR3,和 PDGFR1β选择性高10倍以上。
体内研究Tie2 kinase inhibitor按25 和 50 mg/kg剂量腹腔注射给药处理Matrigel 小鼠血管生成模型, 每天两次，导致血管生成分别降低41% 和70%。Tie2 kinase inhibitor 处理MOPC-315浆细胞移植瘤模型,导致肿瘤生长延迟，这种作用存在适度剂量依赖性。