ZM 306416
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产品名称:ZM 306416CAS:690206-97-4别名:N-(4-氯-2-氟苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺;吉非替尼杂质-10;N-(4-氯-2-氟苯基)-6,7-二甲氧基喹唑啉-4-胺英文名:ZM 306416
- 生物活性ZM 306416是一种VEGFR(Flt和KDR)抑制剂,作用于VEGFR1,IC50为0.33 μM,也抑制EGFR,IC50为<10 nM。
- 体外研究ZM-306416作用于嗜EGFR的NSCLC细胞系H3255和HCC4011,诱导选择性的抗增殖作用,IC50分别为0.09 µM 和 0.072 µM。ZM-306416抑制颗粒形成,IC50为0.67 μM。ZM-306416作用于GeneBLAzer T-Rex RORγ-UAS-bla HEK293T细胞系,显著抑制ERRα检测,IC50为 7.3 μM。ZM306416 (300 nM)作用于人类甲状腺滤泡细胞,完全抑制PAA分泌,并刺激[125I]摄取,且废除pVEGFR2 (Y1214)表达。ZM306416 (< 10 μM)显著抑制p42/44 MAPK稳态磷酸化,但不影响非磷酸化形式的表达。ZM306416(3 μM) 作用于人类甲状腺滤泡细胞,显著增加细胞死亡。ZM306416微弱抑制VEGF分泌,增加PlGF的产生。 ZM306416(1 μM) 作用于人类甲状腺滤泡细胞,提高卵泡形成,减少核分布。