GNF 5837
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产品名称:GNF 5837CAS:1033769-28-6别名：(Z)-1-(3-(3-((1H-PYRROL-2-YL)METHYLENE)-2-OXOINDOLIN-6-YLAMINO)-4-METHYLPHENYL)-3-(2-FLUORO-5-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL)UREA;N-[3-[[2,3-二氢-2-氧代-3-(1H-吡咯-2-基亚甲基)-1H-吲哚-6-基]氨基]-4-甲基苯基]-N'-[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-脲;脲,N-[3-[[2,3-二氢-2-氧代-3-(1H-吡咯-2-基亚甲基)-1H-吲哚-6-基]氨基]-4-甲基苯基]-N'-[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-英文名：GNF 5837
- 储存条件 2-8°C
- 溶解度 DMSO: soluble5mg/mL, clear (warmed)
- 颜色yellow to orange
- 生物活性GNF-5837是一种选择性的，口服生物有效的泛TRK抑制剂，作用于TrkA，TrkB的IC50值分别为8 nM，和12 nM。
- 体外研究在过表达具有持续活性的Tel-TRKC融合蛋白的Ba/F3细胞中，GNF-5837表现出有效的抗Trk活性和有效的抗增殖活性，IC50 为 0.042 μM。
- 体内研究在雄性Balb/c小鼠和Sprague–Dawley大鼠体内，GNF-5837具有低药物清除率和适度生物利用率。负荷Rie异种移植物表达TrkA 和 NGF的小鼠体内，GNF-5837 (100 毫克/千克/天，口服)显著抑制肿瘤生长。
